抗菌譜廣，多數革蘭陽性菌對之敏感，但腸球菌常耐藥；多數革蘭陰性菌極敏感，除個別頭孢菌素外，綠膿桿菌及厭氧菌常耐藥。本類藥與青霉素類，氨基甙類抗生素之間有協同抗菌作用。
頭孢菌素類為殺菌藥，抗菌作用機制與青霉素類相似，也能與細胞壁上的不同的青霉素結合蛋白（PBPs）結合。
細菌對頭孢菌素類與青霉素類之間有部分交叉耐藥現象。
