β 受體阻滯劑大劑量應用可發生一些嚴重不良反應:
①心血管系統:可減慢心率, 甚至造成嚴重心動過緩和房室傳導阻滯, 主要見于竇房結和房室結功能業已受損的患者;
②代謝系統:1 型糖尿病患者應用非選擇性β 受體阻滯劑可掩蓋低血糖的一些警覺癥狀如震顫、心動過速;
③呼吸系統:可導致氣道阻力增加, 故禁用于哮喘或支氣管痙攣性慢性阻塞性肺病;
④中樞神經系統:可產生疲勞、頭痛、睡眠紊亂、失眠、多夢和壓抑等;
⑤撤藥綜合征:長期治療后突然停藥可發生,表現為高血壓、心律失常、心絞痛惡化。