β 受體阻滯劑通過拮抗交感神經系統的過度激活而發揮降壓作用, 主要的降壓機制涉及降低心排血量,改善壓力感受器的血壓調整節功能, 以及抑制腎素血管緊張素醛固酮系統；還通過降低交感神經張力而預防兒茶酚胺的心臟毒性作用。
β 受體阻滯劑是高血壓患者初始和長期應用的降壓藥物之一, 可單獨或與其他降壓藥合用。無并發癥的中青年高血壓患者可考慮應用β 受體阻滯劑。合并下列情況的高血壓患者應優先使用β 受體阻滯劑:快速性心律失常(如竇性心動過速、心房顫動)、冠狀動脈粥樣硬化性心臟病(冠心病, 如心絞痛、心肌梗死后)、慢性心力衰竭, 以及交感神經活性增高如焦慮、緊張等精神壓力增加, 圍手術期高血壓, 高循環動力狀態如甲狀腺功能亢進的患者。推薦應用無內在擬交感活性、β1 受體選擇性較高, 或兼有α受體阻滯擴血管作用的β 受體阻滯劑如比索洛爾、美托洛爾和卡維地洛。這些藥物對代謝影響小, 不良反應少, 可較安全地用于伴糖尿病、慢性阻塞性肺病以及外周血管疾病的高血壓患者。
β 受體阻滯劑和長效二氫吡啶類鈣拮抗劑合用是目前推薦的降壓藥物聯合方案之一；β 受體阻滯劑和血管緊張素轉換酶抑制劑或血管緊張素受體拮抗劑聯合應用適合于高血壓合并冠心病患者。