由中科院上海藥物研究所沈敬山課題組(藥物化學研究室)和蔣華良課題組(藥物發現與設計中心,DDDC)研究開發的1.1類新藥TPN729及其片劑,于2013年6月25日獲得國家食品藥品監督管理局簽發的“藥物臨床試驗批件”,獲準進入Ⅰ期臨床試驗。
TPN729為高選擇性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制劑,可用于勃起功能障礙(ED)和肺動脈高壓(PAH)的治療,本次獲批的是其ED適應癥。 TPN729具有活性高、選擇性好、藥效明確、毒性低、藥代動力學性質優良等特點,可以降低目前臨床已有PDE5抑制劑的一些不良反應,有望成為我國首個具有自主知識產權的用于ED適應癥的1.1類創新藥物。
參加TPN729臨床前研究工作的還有上海藥物研究所藥物安全評價研究中心、上海藥物代謝研究中心以及浙江大學藥學院等。
TPN729研發過程中得到了國家“863”項目、國家“十一五”新藥創制重大專項、上海市科委以及上海市人才發展資金等基金項目的資助。
TPN729與PDE5A催化結構域的復合物晶體結構