17-α烷基取代的睪酮類對肝臟有一定毒性，可以引起黃疸。長期用于女性病人可能引起痤瘡、多毛、聲音變粗、性欲改變等男性化表現。當發現肝功能障礙和女性男性化表現時，應立即停藥。大劑量可引起女性男性化、浮腫、肝損害、黃疸、頭暈等。
有過敏反應者應即停藥。肝、腎功能不全、前列腺癌病人及孕婦忌用。注射液如有結晶析出，可加溫溶解后注射。妊娠及哺乳婦女、前列腺癌患者禁用；用藥過程中應定期查肝功能，如有肝損害則應減藥或停用；青春期前兒童應用時應減量，且每隔6個月測1次骨齡。
