中科院專家研發出新型B細胞腫瘤抑制劑

記者從中科院合肥物質科學研究院了解到，該院強磁場科學中心專家研發出一種針對Ｂ細胞腫瘤的新型抑制劑ＰＩ３Ｋ／Ｖ－ＩＮ－０１。它是針對激酶ＰＩ３Ｋ和Ｖｐｓ３４的雙重抑制劑，能夠更強烈抑制腫瘤細胞增殖。該研究成果近期在線發表于國際醫學學術期刊上。

這項科研成果是由中科院強磁場中心劉青松研究員課題組、劉靜研究員課題組合作完成的。

劉青松研究員介紹，２０１５年中國癌癥統計數據顯示，９５％以上的慢性淋巴細胞白血病為Ｂ細胞的克隆性增殖。ＰＩ３Ｋ的過量表達與Ｂ細胞惡性腫瘤有密切聯系，ＰＩ３Ｋ參與調節Ｂ淋巴細胞的免疫微環境，對這類腫瘤細胞的活化、增殖、生存和遷移起著關鍵作用。

２０１４年美國食品藥品監督管理局批準了ＰＩ３Ｋ抑制劑ＣＡＬ－１０１用于聯合治療復發的慢性淋巴細胞白血病，作為單藥治療復發性小淋巴細胞淋巴瘤。但結果表明單獨抑制ＰＩ３Ｋ僅表現出有限的抑制癌癥細胞增殖活性。

強磁場中心研究團隊利用高通量篩選的方法，發現了同時靶向激酶ＰＩ３Ｋ和Ｖｐｓ３４的雙重抑制劑ＰＩ３Ｋ／Ｖ－ＩＮ－０１，它能夠更強烈抑制腫瘤細胞增殖，尤其是對ＦＬＴ３－ＩＴＤ陽性的急性髓細胞性白血病抑制效果明顯。在小鼠模型中，這種抑制劑５０ｍｇ／ｋｇ／ｄ的劑量即表現出明顯的抑制活性。