人工納米酶為糖尿病視網膜病變治療提供新方法

近日，安徽醫科大學第二附屬醫院主任醫師蔣正軒課題組聯合安徽醫科大學教授王咸文在《先進功能材料》上發表封面論文。他們開發出一種人工納米酶——鐵-槲皮素納米酶，并成功用在小鼠視網膜給藥的藥物傳遞系統，為治療人類糖尿病視網膜病變和其他活性氧相關疾病的催化納米藥物提供新的思路。

鐵-槲皮素納米酶的制備工藝示意圖安徽醫科大學第二附屬醫院供圖

糖尿病視網膜病變是糖尿病微血管病變的一種，也是成人失明的主要原因。據統計，目前中國大約有1.2億左右的糖尿病患者，其中3000萬至4000萬患者同時伴有糖尿病視網膜病變。

然而，糖尿病視網膜病變的確切發病機制仍不清楚。蔣正軒介紹，“目前，人們普遍認為高血糖誘發體內的氧化應激狀態，介導不可逆的氧化損傷途徑以及血管內皮生長因子的過度表達、細胞凋亡和炎癥，氧化應激和其引發的高通透性在糖尿病視網膜病變的發病機制中起著至關重要的作用。”

槲皮素是一種優良的天然抗氧化劑。但在臨床應用時，槲皮素存在生物利用度較低、體液溶解性差、有效濃度大等問題。此外，眼后節（即視網膜或其他治療靶點）藥物遞送仍然是眼底病變藥物治療的一個主要障礙。

在此次研究中，研究人員通過將槲皮素與低毒鐵離子耦合，成功制備超小的鐵-槲皮素納米酶。“這種人工納米酶可以預防和延緩糖尿病視網膜病變的發展和進程，對包括超氧化物歧化酶、過氧化氫酶和過氧化物酶在內的生物體內酶活性具有出色的模仿能力，這些酶對清除多余的活性氧是必要的。” 蔣正軒說。

研究人員通過進一步實驗發現，大鼠在口服低劑量的鐵-槲皮素納米酶后，提供了對視網膜組織炎癥和氧化應激損傷的保護，以及抗血管生成的作用。同時，對比另一組實驗結果發現，鐵-槲皮素納米酶參與了多種氧化應激、炎癥反應、抗血管生成和代謝途徑的調控。

蔣正軒認為，該研究揭示了一種具有多種內在模仿酶特性和顯著清除活性氧能力的人工納米酶，并探討了該納米酶在早期糖尿病視網膜病變治療中的功能和可能機制。

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