單胺氧化酶（monoamine oxidase, MAO）是人體內天然存在的一種酶，催化單胺類物質氧化脫氨反應的酶。人體內含有兩種單胺氧化酶：單胺氧化酶A和單胺氧化酶B。單胺氧化酶A主要分布在兒茶酚胺能神經元中；單胺氧化酶B主要分布在5-羥色胺能神經元、組胺能神經元和神經膠質細胞中，這兩種亞型都均可以使單胺類神經遞質失活。而單胺氧化酶抑制劑則能夠通過抑制單胺氧化酶的對單胺類物質的氧化活性，從而達到減輕或者消除由各種原因引起的單胺類物質減少或單胺氧化酶活性過高導致的疾病。
單胺氧化酶抑制劑（MAO inhibitor drugs，MAOID）系指能治療與MAO 相關多種神經系統疾病的一類藥物，可分為非選擇性MAOID、MAO-A 抑制藥物和MAO-B抑制藥物。這3類藥物又可分為可逆性和不可逆性抑制藥物。