1.（1）過敏史；（2）充血性心力衰竭；（3）Ⅰ度房室傳導阻滯；（4）糖尿病；（5）肺氣腫或非過敏性支氣管炎；（6）肝功能不全；（7）甲狀腺功能低下；（8）雷諾綜合征或其他周圍血管疾病；（9）腎功能減退；（10）孕婦及哺乳期婦女；（11）麻醉或手術患者。
2.用藥前后及用藥時應當檢查或監測血常規、血壓、心功能、肝功能、腎功能，糖尿病患者應定期查血糖。
3.個體差異較大，用量宜個體化。
4.大劑量時，美托洛爾的β1受體選擇性逐漸消失。支氣管痙攣患者需慎用，一般僅用小量,并及時加用β2受體激動藥。
5.既往無心力衰竭史患者在長期使用美托洛爾期間可能出現心力衰竭征象，宜加用強心藥和（或）利尿藥，如心衰癥狀繼續應停藥。
6.靜脈給藥能快速控制心率及心肌收縮力。研究表明，在心肌梗死癥狀發作幾小時內靜脈給藥效果優于口服。而心肌梗死后先靜脈給藥，然后改口服維持治療比單用一種方法更好。
7.外科手術前應否停藥意見尚不一致，β受體阻滯后心臟對反射性交感興奮的反應降低，使全麻和手術的危險性增加，但可用多巴酚丁胺或異丙腎上腺上腺上腺素逆轉。而停藥可引起心絞痛和（或）高血壓反跳，其危險性可能比手術本身產生的心臟抑制更大。
8.甲狀腺功能亢進時應用，可使一些癥狀如心動過速被掩蓋，疑有甲亢可能時應避免驟然停用，以免發生甲狀腺危象。
9.避免突然停藥。美托洛爾在撤藥時，應逐漸減量以避免發生嚴重的心血管事件，如心肌梗死、心律失常、猝死等。體力活動是心絞痛的重要誘因，故在停藥期間以及停藥后2～3周應盡量限制活動量。
10.用藥過量的處理：（1）心動過緩時給阿托品或異丙腎上腺上腺上腺素，必要時安裝人工起搏器；（2）室性早搏時給利多卡因或苯妥英鈉；（3）心力衰竭時給氧。洋地黃苷類或利尿藥；（4）低血壓時輸液并給升壓藥；（5）抽搐時給地西泮或苯妥英鈉；（6）支氣管痙攣時給異丙腎上腺上腺上腺素。