1．患者對胍乙啶片的反應個體差異大，劑量應隨人而定。
2．由于胍乙啶片半衰期較長，長期應用有蓄積作用。初量宜小，逐漸加大，門診患者遞增劑量至少隔5～7天一次。
3．胍乙啶片的降壓作用在立位時更顯著，故應在仰臥位、起立后10分鐘及運動后測血壓各一次，劑量逐漸增至立位時舒張壓不再降低為止。
4．長期應用胍乙啶片，因體液潴留血容量增加而發生耐藥性，降壓作用減弱，此時易加用利尿藥。
5．體位性低血壓及腹瀉時應減量。
6．下列情況慎用：
① 有哮喘史者，可能對兒茶酚胺耗失而致發病或加重；
② 腦血管供血不全者，可因血壓低而致腦缺血加重；
③ 非高血壓所致的心力衰竭，可因液體潴留而加重；
④ 冠狀動脈供血不足者，以及新近發生心肌梗死者，可因血壓降低而致心肌缺血加重；
⑤ 糖尿病時本品增強降血糖藥的作用；
⑥ 肝功能不全時本品代謝減慢，易致體內蓄積；
⑦ 消化性潰瘍患者，可因本品使副交感張力相對增加而加重病情；
⑧ 嗜鉻細胞瘤患者可因本品初期使兒茶酚胺釋出較多而使病情加重；
⑨ 腎功能不全時，本品減低腎小球濾過率及腎血流減少，由于本品積蓄而致血壓過低，也可引起暫時性尿潴留；
⑩ 胍乙啶片可能加重竇性心動過緩。