1、長期用于治療癲癇時不可突然停藥，以免引起癲癇發作，甚至出現癲癇持續狀態。
2、一般應用5～10倍催眠量時可引起中度中毒，10～15倍則重度中毒，血藥濃度高于8～10mg/100mL時，有生命危險。急性中毒癥狀為昏睡，進而呼吸淺表，通氣量大減，最后呼吸衰竭而死亡。
3、慎用于嚴重貧血、心臟病、糖尿病、高血壓、甲狀腺功能亢進、老年人、妊娠期婦女和哺乳期婦女。
4、靜脈注射速度不應超過每分鐘60mg，過快可引起呼吸抑制。
5、 妊娠期服用本品，新生兒可發生低凝血酶原血癥和出血。維生素K有治療或預防作用。
6、本品或其他巴比妥類藥物中毒的急救：口服本品未超過3小時者，可用大量溫生理鹽水或1: 2000的高錳酸鉀溶液洗胃（注意防止液體流入氣管內，以免引起吸入性肺炎)。洗畢，再以10～15g硫酸鈉（忌用硫酸鎂）導瀉。并給碳酸氫鈉或乳酸鈉堿化尿液，減少在腎小管中的重吸收，加速藥物排泄。亦可用甘露醇等利尿劑增加尿量，促進藥物排出。又因呼吸抑制所致的呼吸性酸中毒時，可促進藥物進入中樞，加重中毒反應，因此保證呼吸道通暢尤為重要，必要時行氣管切開或氣管插管，吸氧或人工呼吸。亦可適當給予中，樞興奮藥。血壓偏低時，可靜脈滴注葡萄糖鹽水或低分子右旋糖酐。