1. 短效類α受體阻斷藥：本類藥物與α受體結合力弱，易于解離，作用溫和，維持時間短（1~1.5小時）。由于此類與激動藥之間有競爭性，又稱競爭性α受體阻斷藥。
1.1 血管： 通過阻斷血管平滑肌α1受體和直接舒張血管平滑肌作用，使血管擴張，外周阻力降低，血壓下降。
1.2 心臟： 由于直接擴張血管及阻斷α1受體，血壓下降反射性引起心臟興奮，使心肌收縮力加強、心率加快、心排出量增加。也可通過阻斷去甲腎上腺素能神經末梢突觸膜α2受體，促使神經末梢釋放去甲腎上腺素引起興奮。
1.3 其他： 有擬膽堿和擬組胺樣作用，可使胃腸平滑肌興奮、胃液分泌增加，出現惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胃酸過多等癥狀。
2. 長效α受體阻斷藥：本類藥物與α受體以共價鍵結合，結合牢固具有受體阻斷作用強、作用時間長等特點，又稱非競爭性α受體阻斷藥。藥理作用與短效類相似。該藥起效緩慢、作用強而持久。其擴張血管及降壓作用與血管功能狀態有關。當交感神經張力高、血容量低或直立體位時，其擴張血管及降壓作用明顯。