醋磺己脲醋磺己脲的降血糖作用同甲苯磺丁脲。此外有促進腎排泄尿酸作用，適用于糖尿病伴有痛風者。在肝內代謝后經腎排出，其作用可持續12～18小時。t1/2為11～35小時。口服：成人一日量0.25～1.5g，分1～次服用。開始時一日0.25～0.5g，早餐前一次服，以后根據病情調整劑量。
醋磺己脲一般用于成年后發病，單用飲食控制無效，而胰島功能尚存的輕、中度糖尿病病人。一般認為每日胰島素需要量在２５～４０單位以上者多無效。對胰島素 有抗藥性者，可加用本品。對幼年型糖尿病、代謝已有嚴重障礙的重癥病例（胰島素依賴型病人），尤其是酸中毒昏迷的病例則無效，故不能完全代替胰島素。此外，醋磺己脲可用于胰島腫瘤的診斷。