本品口服后迅速吸收、在臟器內有較高濃度、在肝和膽汁中濃度最高，主要經膽排泄。成人口服乙酰吉他霉素片800mg后的血藥濃度為：90分鐘為(2.86±0.98)μg/ml，3小時后為(1.11±0.27)μg/ml，4小時后為(0.72±0.21)μg/ml；達峰時間(t max)為(1.28±0.3)小時，達峰濃度(C max)為(3.89±0.50)μg/ml；曲線下面積(AUC)0～8小時為(7.54±0.73)mg·h/L，曲線下面積(AUC)0～∞為(7.90±0.69)mg·h/L。
