交沙霉交沙霉素口服吸收迅速。健康人單劑口服交沙霉素1.0g，0.75～1h后達峰值濃度，約為2.7～3.2mg/L。藥物吸收后在體內分布廣泛，組織濃度高。在肺、脾、腎、皮膚、胸腔、精液、前列腺中的濃度遠比血液中濃度高，可達最低抑菌濃度（MIC）的數倍以上；在吞噬細胞中的濃度是血藥濃度的20倍。交沙霉素不能透過血-腦脊液屏障。交沙霉素主要以代謝產物從膽汁排出。給藥24h，約50%從糞中排出，約21%從尿中排出，另有約1%可從呼氣中排出。半衰期α相為0.09h，半衰期β相為1.45h。
