致突變實驗 體外微生物回復突變試驗顯示，利血平1～5000mcg對S.typhimurium的四個菌株沒有致突變作用，0.3～10mg不引起小鼠成纖維細胞的轉化。利血平使培養的小鼠乳腺癌細胞出現了一些染色體畸變，但實驗結果仍屬于陰性；利血平對培養的人類外周白細胞無染色體畸變作用，但有絲分裂象增加。一項研究報道某種利血平制劑在10mg/kg以內引起小鼠染色體畸變和顯性致死突變；但另一項研究顯示小鼠腹腔給藥0.92～4.6mg/kg，未出現顯性致死突變。
致畸試驗 利血平可通過豚鼠的胎盤屏障并消耗胎鼠兒茶酚胺貯存。兩項小型實驗顯示，大鼠口服利血平0.25mg/kg(相當于臨床最大劑量的35倍)不影響生育；生殖研究顯示，大鼠懷孕早期肌肉注射或腹腔給予利血平1～2mg/kg(相當于臨床最大劑量的125～250倍)有致畸作用，產生各種胎兒異常如無眼畸形、無中軸骨骼、腎盂積水等。在兔子妊娠早期或晚期給予利血平0.04mg/kg(10倍于臨床最大劑量)即可中止妊娠。
致癌實驗 對嚙齒動物的實驗顯示利血平是一種動物致癌物質。將利血平以5～10ppm的濃度(100～300倍于臨床常用劑量)放在食物中喂養動物，為期兩年，導致雌性小鼠乳房纖維腺瘤、雄性小鼠精囊惡性腫瘤、雄性大鼠腎上腺髓質惡性腫瘤的發生率增加。乳腺腫瘤可能與利血平引起泌乳刺激素水平升高有關，因為其它數種有促泌乳刺激素作用的藥物均涉及嚙齒動物乳腺腫瘤發生率增加。