注射本品可完全快速吸收，肌注10mg達峰時間為10～90分鐘，平均血藥濃度為19ng/ml(10～38ng/ml)。5分鐘內靜注10mg．平均終末半衰期為2.4小時（1.2～7.4小時），平均分布體積為10.1L/kg(4.7～20.1L/kg)，平均全身清除率為3.3L/hr/kg(1.7～7.2L/hr/kg)。劑量超過10mg時，呈非線性代謝。靜注5、10mg、劑量與血藥濃度呈正比，但靜注20mg后與5、10mg相比．AUC大25%，全身清除率低20%。約有所用劑量的2/3是由尿排泄，其中有1%為原形藥，剩余的是葡萄糖苷酸的共軛物。未對地佐辛的蛋白結合率進行研究。靜注10mg本品，不改變肝硬化患者的全身清除率，但分布容積與半衰期比正常者增加30～50%，不知本品的游離濃度在肝硬化病人中是否發生了變化。腎功能不全對本品的動力學影響未進行研究。因為本品主要是以葡萄糖苷酸的共軛物由尿排泄，腎功能不全者應減量、謹慎使用本品。