卡莫司汀,又名雙氯乙亞硝脲、卡氮芥,是一種有機化合物,化學式為C5H9Cl2N3O2,為亞硝脲類烷化劑,由于能透過血腦屏障,故常用于腦瘤和顱內轉移瘤。
現認為卡莫司汀進入人體內后,在生理條件下經過下經過OH-離子的作用形成異氰酸鹽和重氮氫氧化物。異氰酸鹽使蛋白質氨甲酰化,重氮氫氧化物生成正碳離子使生物大分子烷化。異氰酸鹽可抑制DNA聚合酶,抑制DNA修復和RNA合成。屬于周期非特異性藥,與一般烷化劑無完全交叉耐藥。亞硝酸類藥物的耐藥與多藥耐藥基因關系不大。脂溶性高,可透過血-腦屏障,在腦脊液中的濃度為血漿濃度的50%~70%。主要在肝臟代謝,代謝物在血漿中停留數日,仍有抗癌作用,且與蛋白結合后緩慢釋放,作用持久。
2017年10月27日,世界衛生組織國際癌癥研究機構公布的致癌物清單初步整理參考,卡莫司汀在2A類致癌物清單中。