吩噻嗪類藥物在體內的代謝過程是非常復雜的，產物至少在幾十種以上。代謝主要受CYP450酶的催化在肝臟進行。
代謝過程主要是氧化，其中5位S氧化，生成亞砜及其進一步氧化產物砜，兩者均是無活性的代謝物。苯環的氧化以7位酚羥基為主，7-羥繳丙嗪為活性代謝物。還有一些3-羥氯丙嗪、8-羥氯丙嗪產物。這些羥基氧化物可進一步與葡萄糖醛酸結合，或生成硫酸酯，排出體外。羥基氧化物可在體內烷基化，生成相應位置的甲氧基氯丙嗪。另一條代謝途徑是10位N或側鏈N的脫烷基反應，前者的產物是單脫甲基氯丙嗪，后者的產物是雙脫甲基氯丙嗪。這兩種代謝物在體內均可以與多巴胺D2受體作用，故為活性代謝物。