頭孢拉定口服后吸收迅速，空腹口服0.5g后1小時到達血藥峰濃度（cmax）11～18mg/L，血消除半衰期（t1/2β）為1小時。靜脈注射0.5g，5min后血藥濃度為46μg/mL；肌內注射0.5g，1～2h后血藥濃度達峰值，為6μg/mL。
頭孢拉定在組織體液中分布良好，肝組織中的濃度與血清濃度相等，在心肌、子宮、肺、前列腺和骨組織中皆可獲有效濃度。
腦組織中藥物濃度僅為同期血藥濃度的5%～10%，腦脊液中濃度更低。（靜脈滴注2～4g，腦脊液中濃度僅有1.2～1.5μg/mL）。
頭孢拉定可透過血一胎盤屏障進入胎兒血循環，少量經乳汁排出。口服500mg，羊水中濃度約為1.3μg/mL。
頭孢拉定血清蛋白結合率為6%～10%。半衰期約為1h。
6小時累積排出給藥量的90%以上，少量可自膽汁排泄，后者的濃度可為血清濃度的4倍。口服0.5g后，24h尿排出量超過給藥量的99%；靜脈注射后6h，尿排出量超過給藥量的90%；肌內注射后6h，尿中排出量約為給藥量的66%；另有少量藥物可隨膽汁排泄。
頭孢拉定在體內很少代謝，能為血液透析和腹膜透析清除。