安癆息口服后吸收迅速而完全。蛋白結合率50～90%。吸收后廣泛分布于全 身組織（如肝、腎、皮膚、肌肉等）和體液中。在肝臟中經N—乙酰轉移酶代謝。患者可分安癆息慢乙酰化型和快酰化型，前者服藥后較易產生不良反應，尤其血液系統的不良反應，其血藥峰濃度亦較高，但臨床療效未見增加。
快酰化型患者用藥時可能需調整劑量。口服后數分鐘可在血液中測得安癆息，1～3小時可達血漿濃度峰值，有時需4～8小時，T1/2為10～50小時（平均28小時）。約70～85%以原形和代謝產物（主要為葡萄醛酸甙和硫酸鹽）由尿中逐漸排泄。游離藥物從膽道排出后重新進入腸肝循環，因此停藥后安癆息在血漿中仍可持續存在數周之久。