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  • 發布時間:2023-07-06 16:58 原文鏈接: 關于布林佐胺噻嗎洛爾滴眼液的臨床試驗介紹

      一項為期12個月,在經研究者判斷能夠從聯合治療中獲益的開角型青光眼和高眼壓癥患者中進行的臨床對照研究顯示,每日應用派力噻2次,觀察到基線眼壓(25-27mmHg)平均降低7-9mmHg。派力噻在與多佐胺20mg/mL+噻嗎洛爾5mg/mL復方制劑的非劣效對照研究中,任一時間點的眼壓平均降低幅度都與對照組相同。

      一項為期6個月,針對開角型青光眼和高眼壓癥患者的臨床對照研究顯示,每日應用派力噻2次,觀察到基線眼壓(25-27mmHg)平均降低7-9mmHg。比單獨用布林佐胺10mg/mL每日2次多降低3mmHg,比單獨用噻嗎洛爾5mg/mL每日2次多降低2mmHg。在整個試驗的全部時間點上,派力噻的降眼壓作用均優于布林佐胺和噻嗎洛爾單藥治療,差異具有統計學意義。

      一項為期8周,在中國開角型青光眼或高眼壓癥患者中進行的臨床對照研究中顯示,每日應用派力噻2次,觀察到基線眼壓(23-25mmHg)平均降低6-8mmHg。用藥后第8周,派力噻與派立明(1%布林佐胺)和噻嗎洛爾5mg/mL聯合用藥相比,日間平均眼壓降低幅度較大,顯示了有統計學意義的等效性。任一時間點的眼壓平均降低幅度也顯示了與對照組等效的降眼壓效果。

      在3個臨床對照研究中,與滴用派力噻相關的眼部不適明顯少于多佐胺20mg/mLXxX噻嗎洛爾5mg/mL的復方制劑。

      毒理研究

      布林佐胺

      生殖毒性:兔發育毒性試驗中,布林佐胺口服劑量為6mg/kg/天(相當于推薦的每日臨床劑量28ug/kg/天的214倍),布林佐胺對母體存在顯著毒性,但對胎兒發育未見明顯影響。大鼠給予布林佐胺18mg/kg/天(相當于推薦的每日臨床劑量的642倍),胎仔頭骨和胸骨骨化略有減少,6mg/kg/天未見上述改變。18mg/kg/天劑量下可見代謝性酸中毒、母鼠體重增加幅度降低和胎仔體重降低。母鼠經口給予布林佐胺,可見幼仔體重劑量相關性下降,劑量為2與18mg/kg/天時體重分別降低約5-6%和14%。哺乳期間,對子代的未見不良反應劑量是5mg/kg/天。

      馬來酸噻嗎洛爾

      生殖毒性:雄、雌小鼠經口給予馬來酸噻嗎洛爾,未見對生育力的影響。

      致癌性:大鼠長期經口給予馬來酸噻嗎洛爾,雄性大鼠腎上腺嗜鉻細胞瘤、雌性小鼠良性及惡性肺部腫瘤、良性子宮息肉及乳腺癌的發生率明顯增高。

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