性激素有共同的生物合成途徑：以膽固醇為前體，通過側鏈的縮短，先產生21碳的孕酮或孕烯醇酮，繼而去側鏈后衍變為19碳的雄激素，再通過A環芳香化而生成18碳的雌激素。性激素的代謝失活途徑也大致相同，即在肝、腎等代謝器官中形成葡萄糖醛酸酯或硫酸酯等水溶性較強的結合物，然后隨尿排出，或隨膽汁進入腸道由糞便排出。
不同結構的激素，其合成途徑也不同。肽類激素一般是在分泌細胞內核糖體上通過翻譯過程合成的，與蛋白質合成過程基本相似，合成后儲存在胞內高爾基體的小顆粒內，在適宜的條件下釋放出來。胺類激素與類固醇類激素是在分泌細胞內主要通過一系列特有的酶促反應而合成的。前一類底物是氨基酸，后一類是膽固醇。如果內分泌細胞本身的功能下降或缺少某種特有的酶，都會減少激素合成，稱為某種內分泌腺功能低下；內分泌細胞功能過分活躍，激素合成增加，分泌也增加，稱為某內分泌腺功能亢進。兩者都屬于非生理狀態。各種內分泌腺或細胞貯存激素的量可有不同，除甲狀腺貯存激素量較大外，其他內分泌腺的激素貯存量都較少，合成后即釋放入血液（分泌），所以在適宜的刺激下，一般依靠加速合成以供需要。