口服胃腸道吸收較快，但慢于苯巴比妥。小兒的生物利用度約92%。口服3～4小時血藥濃度達峰值（0.5～9小時），血漿蛋白率結合率較低，約為20%，分布廣泛，體內分部廣泛，表觀分布容積一般為0.6L/kg，T1/2約10～15小時。由肝臟代謝為活性產物苯乙基二酰胺（PEMA）和苯巴比妥，前者T1/2為24～48小時，后者成人T1/2為50～144 小時，小兒為40～70小時。成人被吸收的撲米酮15～25%轉化為苯巴比妥，服藥一周血藥濃度達穩態，血漿有效濃度為10～20μg/ ml。給藥后約20～40%以撲米酮、30%以PEMA、25% 以苯巴比妥的形式由腎排泄。可通過胎盤、可分泌入乳汁。