中服吸收迅速而完全，1～2小時血藥濃度達峰值，但個體差異很大。食物可減少吸收，故應空腹服藥。t1/2約為4小時，有效血藥濃度可維持8～12小時。吸收后分布于全身各組織， 穿透力強，能進入細胞、結核空洞、痰液及胎兒體內。腦膜炎時，腦脊液中濃度可達血濃度的20%。主要在肝內代謝成去乙酰基利福平，其抑菌作用約為利福平的1/8～1/10。重復口服利福平可透導肝藥酶，加快自身及其他藥物的代謝。主要從膽汁排泄，形成肝腸循環，約60%經糞與尿排泄，患者的尿、糞、淚液、痰等均可染成桔紅色。
