應用于臨床的抗結核藥種類眾多。通常療效高不良反應少患者較易耐受的成為一線抗結核病藥物，常用藥物有異煙肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇等；主要用于對一線抗結核藥產生耐用性或用于與其他抗結核藥配伍使用的稱為二線抗結核病藥物，常用藥物有對氨基水楊酸、氨硫脲、卷曲霉素、乙硫異煙胺等。抗結核片用于抗結核病的輔助治療或對其他抗結核病藥不能耐受者。對結核桿菌有高度選擇性，抗菌力強，如與其他抗結核病聯用，則能延緩耐藥性的發生并增強療效。
