播托散具有高度親脂性，為短效巴比妥類藥物。靜注后迅速通過血腦屏障作用于中樞神經系統，約10～15s病人意識消失，作用持續時間5～10min。播托散對中樞神經的抑制作用主要是通過易化或增強腦內抑制性神經遞質γ-氨基丁酸在突觸的作用，使突觸后電位抑制延長，同時阻斷興奮性神經遞質谷氨酸鹽在突觸的作用，從而降低大腦皮質的興奮性，抑制網狀結構的上行性激活系統，降低神經生理和腦功能的活動，產生全身麻醉作用。但播托散鎮痛作用很弱，肌松亦差。對呼吸中樞的直接抑制作用較明顯，抑制程度與用量及注射速度密切相關。該藥不刺激呼吸道，但由于提高副交感神經的緊張度，易引起咳嗽、喉及支氣管痙攣。對心肌和血管運動中樞皆有抑制作用，并能降低外周阻力，有明顯的降低顱內壓和眼內壓的作用。該藥能提高心肌對腎上腺素的敏感性，從而產生心律失常。用藥后2～3min血鉀輕度下降，約10min左右恢復正常。一般常用量很少影響子宮的收縮，但可通過胎盤進入胎兒血液循環，抑制新生兒的呼吸。大劑量長時間應用對肝腎功能有抑制作用。播托散可抑制賁門括約肌，引起反流和誤吸，并能影響胃腸道肌張力和胃液分泌。