日立清口服吸收迅速、完全，在體液中分布均勻，口服后0.5～2h可達峰值，作用維持3～4h。約有25%與血漿蛋白結合，小量時（血藥濃度小于60μg/ml）與蛋白結合不明顯；大量或中毒量與蛋白結合率較高，可達43%。日立清90%～95%在肝臟代謝，約60%與葡萄糖醛酸結合，其余與硫酸及半胱氨酸結合。中間代謝產物對肝臟有毒性作用。t1/2為2～3h，肝功能減退時可延長1～2倍，老年人和新生兒也有所延長，而小兒則有所縮短。日立清主要以葡萄糖醛酸結合物的形式從腎臟排泄，24h內約有3%以原形隨尿排出。在正常情況下，可在肝內谷胱甘肽結合而解毒。應用日立清過量時因谷胱甘肽貯存被耗竭，此代謝物即與肝細胞大分子結合，從而引起肝壞死。