普伐他汀口服吸收快，達峰時間為1-1.5小時。根據同位素標記藥物在尿液中的回收率計算，平均普伐他汀品服吸收率為34%，絕對生物利用度為17%。雖食物影響其吸收，降低其生物利用度，但進餐食時服藥或餐前一小時服藥，其降脂活性無明顯變化。本品有明顯的肝臟首過效應(相關系數為0.66)，肝臟是膽固醇合成、LDL清除的主要器官，也是本品發揮藥理作用遙主要部位。體外實驗表明，普伐他汀主要是進入肝臟細胞。盡管有明顯的肝臟首過效應，普伐他汀血漿濃度不一定與其降脂活性完全相關。普伐他汀血漿濃度[包括：曲線下面積(AUC)，峰濃度(Cmax)，穩態最低濃度(Cmin)]
與服用劑量呈直接比例相關。臨睡前服用的生物利用度比上午服用的生物利用度要低60%。盡管睡前服用普伐他汀的生物利用度低，其療效卻反而高(統計學分析顯著性的臨界水平)。這表明肝臟在晚間攝取藥物多。因此，AUC降低表示藥物在肝臟濃度高，療效也強。穩態AUCs，Cmax和Cmin分析均提示本品(普伐他汀)無論是每日一次或每日二次服用，都沒有在體內蓄積。血漿中藥物約50%與血漿蛋白結合。人服用單劑量14C-標記普伐他汀，其放射活性清除半衰期(t1/2)(普伐他汀及其代謝產物)為77小時。如同其他HMG-CoA還原酶抑制劑，普伐他汀的生物利用度個體間差異較大，AUC的變異系數約為50%—60%。成人空腹服用20mg普伐他汀，Cmax和AUC的幾何平均數分別為23.3-26.3ng/ml和54.7-62.2ng·hr/ml。此外，肝硬化患者的AUC和Cmax變異較正常人更明顯，肝硬化患者的平均AUC間有18倍的差異；而在正常人，其AUC的差異為5倍。同樣，普伐他汀的峰濃度在肝硬化患者中，差異為47倍；而在正常人中，其差異為6倍。
約有20%的同位素標記的藥物在尿中排泄，70%經糞便排泄。正常志愿者靜脈注射同位素標記普伐他汀，約有47%的藥物是經過腎臟排泄，其余的53%通過膽汁排泄和生物轉化。因為有兩條排泄途徑，所以伴有肝臟或腎臟功能減退的患者，此藥物可通過其他途徑排泄。
普伐他汀生物轉化的途徑為：
(a)6-表普伐他汀的異構體和普伐他汀3α-羥基異構體(SQ31,906)；
(b)酶環羥化成SQ31,945；
(c)脂鏈的ω-1氧化；
(d)羧基鏈的β氧化；
(e)環氧化和芳構化；
(f)羥基氧化成酮基；
(g)共軛化。其主要降解產物3α-羥基異構代謝物。此代謝物抑制HMG-CoA還原酶的活性是普伐他汀的1/10-1/40。普伐他汀鈉血漿清除半衰期約為1.5-2小時。
老年男性(65-75歲)與年輕男性(19-31歲)比較，服用單劑量普伐他汀20mg，前者AUC較后者約增加27%，平均累計尿排泄量(CEU)減少19%。老年女性(65-78歲)與年輕女性(18-38歲)比較，前者AUC約增加46%，平均累計尿排泄量(CEU)減少18%。CmaxTmax和t1/2在這兩項研究中不隨年齡改變。
每日口服20mg普伐他汀，兒童(8-11歲，n=14)和青年人(12-16歲，n=10)兩周后AUC的幾何均數分別為80.7(CV44%)和44.8(CV89%)ng·hr/ml，相應的Cmax分別為42.4(CV54%)和18.6ng/mL(CV100%)。因為試驗樣本量較小且變異性大，其結論尚不能確定 [2-3]。