普伐他汀鈉（Pravastatin sodium）可選擇性地作用于合成膽固醇的主要臟器——肝和小腸，降低血清膽固醇值，改善血清脂質。主要從以下兩個方面來發揮降脂作用。一是可逆性地抑制HMG-CoA還原酶活性，使細胞內膽固醇的量有一定程度的降低，導致細胞表面的低密度脂蛋白受體數增加，從而加強了由受體介導的低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）的分解代謝和血液中LDL-C的清除。二是通過抑制LDL-C的前體——極低密度脂蛋白膽固醇（VLDL-C）在肝內的合成，從而抑制LDL-C的生成。
