1、使用替卡西林前應注意詢問患者青霉素過敏史并注意患者有無過敏疾患或過敏狀態。用藥前必須作皮膚過敏試驗。可以用青霉素G皮試液作皮試，也可以用該品注射用針劑配制皮試液，皮內注射0.05-0.1mL，20分鐘后觀察結果，皮試陽性反應者禁用。
2、用藥中如發生過敏性休克反應，搶救原則和方法與處理青霉素G過敏相同。一旦發生嚴重過敏反應，必須就地搶救。包括立即給病人肌內注射0.1%腎上腺素0.5-1mL；必要時以5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液稀釋后作靜脈注射。臨床表現無改善者，半小時后重復一次。心跳停止者，可作腎上腺素心內注射，同時靜脈滴注大劑量腎上腺皮質激素，并補充血容量。血壓持久不升者給以多巴胺等血管活性藥。同時還可考慮采用抗組胺藥，以減輕蕁麻疹。有呼吸困難者應予以氧氣吸入或人工呼吸，喉頭水腫明顯者，應及時作氣管切開。
3、有報道，替卡西林不宜鞘內給藥。
4、替卡西林水溶液不穩定，應現配現用，不宜配制后久置。
5、替卡西林與乳酸鈉1/6M溶液屬配伍禁忌。
6、替卡西林與阿米卡星、氟康唑、慶大霉素、奈替米星、西梭米星、妥布霉素等藥物屬配伍禁忌。
注意要點
對青霉素及b-內酰胺類藥物過敏者禁用。妊娠B類。肝腎功能嚴重受損的病人慎用，極少數患者于使用大劑量的本藥之后發生出血現象，此時應予停藥。
對妊娠及哺乳的影響動物試驗顯示本藥沒有致畸胎作用，然而尚未以人體作過研究，因此本藥并不推薦孕婦使用。