口服吸收迅速完全，血漿藥物濃度達峰時間為2～6h，吸收不受食物影響，但近年報道，小劑量的格列本脲在早餐前服用療效好，血漿藥物濃度達峰時間比餐中服用提前1h。作用時間維持16h以上，血漿蛋白結合率約為99%，表觀分布容積為0.3L/kg，血漿半衰期為6～12h。格列本脲在肝完全代謝為兩種羥基衍化物及另一未明確代謝產物，其中4-反式羥基格列本脲具有15%活性。48h內糞便中可回收給藥劑量的40%，其后排泄減慢，5天后排泄可達95% [4] 。
