1、吸收
氫溴酸伏硫西汀片口服給藥后吸收緩慢充分但良好,在7-11小時內血漿濃度達到峰值。5、10或20mg/日多次給藥后,觀察到的平均Cmax值為9-33ng/mL。絕對生物利用度為75%。未觀察到食物對藥代動力學的影響(參見[用法用量])。在大約2周內達到穩態血漿濃度。
2、分布
平均分布容積(Vss)為2,600L,提示其廣泛分布在血管外。本品與血漿蛋白之間發生高度結合(98-99%),且該結合顯示不依賴于本品血漿濃度。
3、生物轉化
氫溴酸伏硫西汀片在肝臟內廣泛代謝,主要是通過CYP2D6及小部分通過CYP3A4/5和CYP2C9催化進行氧化反應,以及之后的葡萄糖醛酸結合。
藥物相互作用試驗中未觀察到本品對CYP同工酶CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1或CYP3A4/5有抑制或誘導作用。本品是一種弱P-gp底物和抑制劑。
氫溴酸伏硫西汀片的主要代謝物不具有藥理學活性。
4、消除
平均消除半衰期和口服清除率分別為66小時和33L/h。大約2/3的無活性本品代謝物通過尿液排出,大約1/3通過糞便排出。通過糞便排出的本品的量可忽略。
5、線性/非線性
藥代動力學在研究的劑量范圍(2.5-60mg/日)內呈線性且不具有時間依賴性。
基于5-20mg/日多次給藥后的AUC0-24h,蓄積指數為5-6,與半衰期相符。