據文獻報道，氫溴酸西酞普蘭在每日10-60mg范圍內單次和多次給藥，其藥代動力學呈線性和劑量依賴關系，主要通過肝臟轉化，平均終末半衰期為35h。一天一次給藥，約一周內氫溴酸西酞普蘭血漿濃度達穩態水平。穩態時西酞普蘭的血漿累積狀況由半衰期決定，其血漿濃度是單次給藥后血漿濃度的2.5倍。單劑口服40mg西酞普蘭，約4小時血藥濃度達峰值。相對于靜脈內給藥，西酞普蘭的生物利用度為80%，吸收不受食物影響。西酞普蘭分布容積為12L/kg，與血漿蛋白結合的西酞普蘭、去甲西酞普蘭、去二甲西酞普蘭占80%。西酞普蘭代謝為去甲西酞普蘭（DCT）、去二甲西酞普蘭（DDCT）、N-氧化西酞普蘭和脫氨丙酸衍生物。在人體內，血漿中西酞普蘭主要以原形形式存在。穩態時，西酞普蘭的代謝物DCT、DDCT的濃度分別為原形藥物的1/2和1/10，通過尿液及糞便排泄等。