空腹口服氯唑西林鈉顆粒５00mg，于1小時達血藥峰濃度(Cmax)，為9.1mg/ml。口服吸收約35%。食物影響本品在胃腸道的吸收，進食后服藥者血藥濃度僅為空腹服用者一半。本品血清蛋白結合率為94%，能滲入急性骨髓炎病人的骨組織、膿液和關節腔積液中，在胸腔積液中也有較高濃度。亦能透過胎盤進入胎兒，但難以透過正常的血腦屏障。口服本品后約9%～22%在體內代謝，血消除半衰期(t1/2β)為0.5～1.1小時。主要通過腎小球濾過和腎小管分泌，自尿中排出，少部分自膽汁排出。
