口服易吸收且完全，血藥濃度個體差異較大。生物利用度約86%，總清除率(CL)1L/h，表觀分布容積(Vd)28L，蛋白結合率96%。口服0.5～2小時血藥濃度達峰值，血藥濃度達到穩態需5～14日。經肝臟代謝，先去甲基進而脫氨基氧化，先后轉化為具有相似藥理活性的去甲氯氮?和去甲地西泮。半衰期(t1/2)5～30小時。本品經腎臟排泄，可通過胎盤且可分泌入乳汁。長期用藥在體內有一定量的蓄積，代謝產物可滯留在血液中數天甚至數周，清除緩慢。肝、腎功能損害可延長本品的消除半衰期。
