口服水楊酸鹽類藥物后，很快由胃及小腸上部吸收。2h后，血漿內濃度達到高峰。水楊酸鹽主要由腎臟排泄，腎功能正常者內服后，幾分鐘即可見于尿中，24h約可排出中毒量的-半；如尿為堿性(pH7.5以上)，則排泄加快3倍，6h就可把血中水楊酸鹽下降-半。
中毒后引起的病理生理變化主要有以下幾個方面：
1.呼吸性堿中毒高濃度的水楊酸鹽刺激呼吸中樞，發生呼氣過度，結果大量CO2在呼氣中排出，引致呼吸性堿中毒(血液pH上升)，多見于5歲以上病兒。
2.代謝性酸中毒隨著上述中樞性病理生理變化，由于呼吸性堿中毒的存在，發生腎臟代償，結果使鉀、鈉隨尿大量排出；同時由于嘔吐、失水、失鈉，以及水楊酸鹽對脫氫酶和氨基轉移酶的抑制，阻斷三羧循環，使碳水化合物代謝紊亂，終致血酮等上升，形成代謝性酸中毒。特別在嬰兒時期，第2階段的病理生理過程發展甚快，使酸中毒成為主要表現。
3.周圍循環衰竭中毒劑量的水楊酸鹽可直接作用于血管平滑肌，使周圍血管擴張，血壓下降；并可使血管運動中樞麻痹，導致周圍循環衰竭。
4.出血傾向全血減少水楊酸鹽能抑制肝臟合成凝血酶原，阿司匹林還影響血小板功能。如ATP的形成等，均為發生出血傾向的因素。阿司匹林為弱酸性物質，對胃黏膜有刺激作用，長期內服可誘發胃腸道潰瘍病和慢性出血，還可由于骨髓造血功能受到抑制，引起嚴重貧血，甚至發生全血減少。
5.腎臟損害水楊酸鹽中毒并可引起。腎臟損害，重癥可以發生腎小管壞死，導致急性腎功能衰竭。長期大劑量應用可引起腎乳頭、腎小管壞死，腎變性及萎縮等改變。
6.肝炎、腦病及過敏反應阿司匹林可引起肝炎、腦病及過敏反應等。
在急性中毒時，其病理生理變化則以1、2兩項為主。