波生坦片為雙重內皮素受體拮抗劑，對ETA（內皮素受體A）和ETB（內皮素受體B）均有親和力。波生坦可降低肺血管和全身血管阻力，從而在不增加心率的情況下增加心臟輸出量。
神經激素內皮素為強效的血管收縮劑，能夠促進纖維化、細胞增生和組織重構。在包括肺動脈高壓在內的許多心血管疾病中，血漿和組織的內皮素濃度均會增加，提示內皮素在這些疾病中的病理作用。對于肺動脈高壓，血漿內皮素濃度與預后不良緊密相關。
波生坦對于內皮素受體是特異性的。波生坦與內皮素競爭性地結合ETA和ETB受體，它與ETA受體的親和力稍高于與ETB受體的親和力。在肺動脈高壓的動物模型中，波生坦長期口服給藥能降低肺血管阻力、重構肺血管和逆轉右心室肥大。在肺纖維化動物模型中，波生坦可減少膠原沉積。