關于注射用三氧化二砷的藥代動力學介紹

　　用氣相色譜法對8例用三氧化二砷靜脈滴注治療復發的急性早幼粒細胞白血病（APL）患者進行了藥代動力學研究，同時監測了尿砷排泄及末端砷蓄積情況。持續2小時靜脈滴注10mg三氧化二砷注射液，測得髙峰血濃度Cpmax為0.94±0.37mg/L，達峰時間Tpeak為4小時，血漿濃度分布半衰期T1/2α為0.89±0.29小時，消除半衰期T1/2β為12.13+3.31小時，系統清除率CLs為1.43±0.17L/h，表觀分布容積Vc為3.83±0.45L，濃度-時間曲線下面積（AUC）為7.25±0.97mg·h/L。在持續用藥過程中，藥代動力學參數基本保持一致。療程中，24小時尿砷排泄量為每日給藥量的1%～8%，末端砷蓄積上升較明顯，最髙時可達用藥前5～7倍。停藥后尿砷排泄和末端砷蓄積即開始逐步下降。結果表明：三氧化二砷是一種治療APL相對安全而有效的藥物，但在人體頭發和指（趾）甲內存在一定的蓄積作用。

　　注射用三氧化二砷靜脈給藥，組織分布較廣，停藥時檢測組織中砷含量由高到低依次為皮膚、卵巢、肝臟、腎、脾、肌肉、睪丸、脂肪、腦組織等，停藥四周后檢測，皮膚中砷含量與停藥時基本持平，腦組織中含量有所增加，其他組織中砷含量均有所下降。