注射用鹽酸吡柔比星凍干為半合成的蒽環類抗癌藥,進入細胞核內迅速嵌入DNA核酸堿基對間,干擾轉錄過程,阻止mRNA合成,抑制DNA聚合酶及DNA拓撲異構酶Ⅱ(TopoisomeraseⅡ,TopoⅡ)活性,干擾DNA合成。因本品同時干擾DNA、mRNA合成,在細胞分裂的G2期阻斷細胞周期、抑制腫瘤生長,故具有較強的抗癌活性。