子宮內膜異位癥 1.血藥濃度 圖1顯示在一項對子宮內膜異位癥患者的研究中，皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg或1.88mg，每4周共6次的血中藥物濃度。在77例子宮內膜異位癥患者皮下給予醋酸亮丙瑞林3.75mg，每4周共6次，原型藥物和代謝物M-I*的血濃度顯示沒有蓄積作用。 *M-I：酪-D-亮-亮-精-脯氨酰胺乙基 2.尿中排泄 下表顯示了對子宮內膜異位癥患者皮下給予醋酸亮丙瑞林3.75mg，每4周共6次，在首次給藥后24小時和第6次給藥后24小時，尿中原型藥物及代謝物M-I的排出率(%)。 子宮肌瘤 子宮肌瘤患者的藥代動力學與子宮內膜異位癥患者體內的藥代動力學相同，子宮肌瘤與子宮內膜異位癥都是雌激素依賴性疾病，二者幾乎發生在相同的年齡段。 絕經前乳腺癌 絕經前乳腺癌患者給予醋酸亮丙瑞林3.75mg，每4周共3次皮下注射時原型藥物的血中濃度如圖2所示。在第2次和第3次注射的4周后血中濃度比第1次注射的4周后的血中濃度略低，說明無蓄積性。 前列腺癌 1. 血藥濃度 圖3表示給前列腺癌患者皮下1次注射醋酸亮丙瑞林3.75mg后原型藥物的血藥濃度。給前列腺癌患者(17例)皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg，每4周共3次，血中原型藥物濃度顯示本品在體內無蓄積性。 2. 尿中排泄 給前列腺癌患者(2例)1次注射醋酸亮丙瑞林3.75mg，給藥后觀察28天原型藥物及代謝物M-I在尿中排出率分別為2.9%和1.5%。 中樞性性早熟癥 1. 血中濃度 對中樞性性早熟患者皮下注射醋酸亮丙瑞林30mg/kg，每4周共12次，圖4表示首次給藥后原型藥物的血中濃度。根據原型藥物的血濃度變化趨勢判斷本品在體內無蓄積性。 2. 尿中排泄 對中樞性性早熟癥患者(1例)皮下注射醋酸亮丙瑞林30mg/kg，至用藥后第28日止，原型物及代謝物M-I的尿中排泄率分別為1.8%和7.1%。