環孢菌素A是一種從絲狀真菌培養液中分離出的由11個氨基酸組成的環肽。該藥發現于1969 年, 1976年瑞士Sandoz公司首次報道了由半知菌屬多孔木霉（后更名為雪白白僵菌和光澤柱孢菌）產生的環孢菌素 A。此后各國的科學家又陸續報道了由13種其他產生菌，如茄病鐮刀菌和侵菅新赤殼菌等產生環孢菌素 A。
從20世紀80年代CsA作為免疫抑制劑用于臨床以來，在器官移植治療中發揮了重大作用，奠定并推動了器官移植的發展。全世界已有超過20萬例的患者使用環孢菌素A作為器官移植時的抗排斥反應藥物。作為免疫抑制劑它還被應用于一些自身免疫性疾病的治療，如對類風濕關節炎及白塞，取得了較為滿意的療效，對I型糖尿病、牛皮癬和寄生蟲病如瘧疾、血吸蟲等有一定療效。此外，環孢菌素A還具有廣泛的其它生物學活性如抗真菌、抗寄生蟲、抗HIV、抗炎、逆轉腫瘤細胞多藥耐藥等作用，但是，由于其存在比較嚴重的肝腎毒性以及溶解性差，治療指數窄，生物利用度低等缺點影響了它在這些領域的進一步應用。人們開始嘗試對其結構進行改造合成了一系列化合物，并從中尋找毒副作用低的免疫抑制劑或雖然無免疫抑制活性，但毒性低，具有其它生物學活性的衍生物。