慢性腎功能不全患者靜脈或皮下注射生血素(α)，達峰時間分別為15min及5～24h，峰濃度可維持12～16h。一次靜脈注射后的半衰期平均4～13h；長期血液透析的患者，一次靜脈注射后的半衰期為8～10h；如重復用藥，半衰期可縮短為6h。皮下注射后8～12h血藥濃度達峰值，有效濃度可維持12～16h。生血素(α)生物利用度僅20%，大部分在肝臟代謝。反復注射其峰濃度不變。清除半衰期隨用藥時間的延長而縮短。最初用藥大于7.5h，7次后為6.2h，24次后為4.6h。起效時間分別為，網織紅細胞計數7～10天升高，而紅細胞計數，血細胞比容及血紅蛋白通常需2～6周回升。另外，生血素(α)的療效與劑量，鐵儲存有關，若給藥100～150U/kg、每周3次，兩個月內作用可達高峰，停藥后約2周血細胞比容開始下降。生血素(α)大部分在肝臟代謝，應用后僅少量從腎臟排出，正常志愿者約有10%以原形藥物由尿液中排出。在不透析血清肌酐大于265μmol/L的患者和靠透析維持的患者之間半衰期無顯著差別。