甲氧芐啶口服后吸收完全，約可吸收給藥量的90%以上。口服0.1g，1～4h后達血藥濃度峰值，約為1mg/mL。甲氧芐啶表觀分布容積為1.2～2.2L/kg。藥物吸收后廣泛分布至組織和體液中，在腎、肝、脾、肺、肌肉、支氣管分泌物、唾液、陰道分泌物、前列腺組織及前列腺液中的濃度均超過血藥濃度。甲氧芐啶可透過血-腦脊液屏障至腦脊液中，腦膜無炎癥時腦脊液藥物濃度為血藥濃度的30%～50%，有炎癥時可達50%～100%。甲氧芐啶也可透過血-胎盤屏障，胎兒血循環中藥物濃度與母體血藥濃度相近。在乳汁中甲氧芐啶濃度接近或高于血藥濃度，在房水中藥物濃度約為血藥濃度的1/3。甲氧芐啶蛋白結合率為30%～46%消除半衰期約為8～10h，無尿者半衰期可延長至20～50h。藥物主要經腎小球濾過、腎小管分泌隨尿液排出。24h約可排出給藥量的50%～60%，其中80%～90%以藥物原形排出，而其余部分以代謝物形式排出。平均尿藥濃度為90～100mg/L，尿中高峰濃度約為200mg/L。另有少量藥物（約為給藥量的4%）可從膽汁及糞便中排出。甲氧芐啶可經血液透析清除，但不能經腹膜透析清除。