甲睪酮口服易吸收，但在到達全身循環前，即在肝臟內大部分代謝破壞，代謝物與葡糖醛酸或硫酸結合由尿中排出，所以口服實際無效。甲睪酮在肝內破壞緩慢，胃腸道及口腔粘膜吸收較完全，口服或舌下給藥有效，t1/2為2.5～3.5小時，舌下含片1小時血藥濃度達峰值，口服片2小時達峰值。丙酸睪丸素油注射液吸收緩慢，作用強而持久，可持續作用數日。雄激素及同化類固醇對正常造血細胞有興奮作用，可以增強紅細胞生成素的產生及作用，對紅細胞干細胞也有直接刺激作用。此外，雄激素能增加蛋白質合成，減少蛋白質在體內的降解而減少尿氮的排泄。蛋白同化類固醇可提高血清補體C酯酶抑制物的濃度，故可預防遺傳性血管神經性水腫。