已有報道，本品治療的患者有明顯的左心室射血分數(LVEF)減少,以及充血性心力衰竭的癥狀。在動物實驗中顯示，c-Abl酶抑制劑能引起心肌細胞的強烈反應．大鼠的致癌性試驗中，已有心肌疾病的報道。因此，對有心血管疾病危險或有心臟疾病的患者應嚴密監測，應用本品治療的老年患者或有心臟疾病史的患者，應首先測左心室射血分數(LVEF)，在治療期間，患者有明顯的心衰癥狀應全面檢查，并根據臨床癥狀進行相應治療。
甲磺酸伊馬替尼治療第一個月宜每周查一次全血象，第二個月每兩周查一次，以后則視需要而定(如每2-3個月查一次)。若發生嚴重中性粒細胞或血小板減少，應調整劑量(見【用法用量】)。
開始治療前應檢查肝功能(轉氨酶、膽紅素和堿性磷酸酶)，隨后每月查一次或根據臨床情況決定，必要時應調整劑量。對輕、中、重肝功能損害患者應監測其血象和肝酶。(見【用法用量】，【不良反應】和【藥代動力學】)。肝功能衰竭患者甲磺酸伊馬替尼的暴露量可能會增加。肝功損害者慎用本品。嚴重肝功能衰竭者在認真進行風險-效益比評估后，才能使用甲磺酸伊馬替尼(見【用法用量】)。應謹記GIST患者可能有肝轉移，從而增加肝功能的損害。曾有一位常規服用對乙酰氨基酚治療發熱的患者死于急性肝衰竭。盡管準確的死因目前尚不知，同時服用甲磺酸伊馬替尼和對乙酰氨基酚時需謹慎(見【藥物相互作用】)。
伊馬替尼與大劑量化療藥合用時，已觀察到一過性的肝毒性，患者轉氨酶升高并出現高膽紅素血癥。化療合用伊馬替尼時，可能引起肝功能不全．要注意監測肝功(見【不良反應】)。
同時服用甲磺酸伊馬替尼和CYP3A4誘導劑(見【藥物相互作用】)可顯著降低伊馬替尼的總暴露量，因此增加潛在治療失敗的危險。因此應避免甲磺酸伊馬替尼與CYP3A4誘導劑合用。
大約有2．5%新診斷CML患者服用甲磺酸伊馬替尼時發生嚴重水潴留(胸水、水腫、肺水腫、腹水和淺表浮腫)，因此建議定期監測體重。應仔細評價體重的增加，必要時采取適當的支持治療。特別是兒童患者，水潴留可能不出現可以識別的水腫。
水潴留可以加重或導致心衰，目前尚無嚴重心衰患者(按紐約心臟學會分類法的Ⅲ～IV級)臨床應用甲磺酸伊馬替尼的經驗，對這些患者用本藥要謹慎，青光眼的患者也應慎用(見【不良反應】)。
已證實某些嗜酸性粒細胞增多綜合征(HES)伴有心臟損害的患者，出現心源性休克/左心室功能紊亂與使用伊馬替尼有關。據報道，可以通過全身使用類固醇激素、循環支持治療和暫時停用伊馬替尼使病情改善。骨髓增生異常/骨髓增生性疾病及系統性肥大細胞增生癥可能與高嗜酸性粒細胞濃度有關。因此應考慮對HES/CEL的患者，MDS/MPD或高嗜酸性粒細胞引起SM的患者進行超聲心動圖檢查及血清肌鈣蛋白的測定。如果出現任何一項測量結果異常，應預防性的使用全身類固醇治療(1-2 ㎎/kg)1-2周，并同時使用伊馬替尼進行治療。
在GIST臨床試驗中，報告有8例患者(5.4%)出現胃腸道出血和4例患者(2.7%)出現腫瘤內出血。根據腫瘤的部位不同，腫瘤內出血可能發生在腹腔內，也可能發生在肝內。這類患者的腫瘤內出血也有可能表現為胃腸道出血，因此，在治療開始階段應監測患者的胃腸道癥狀。