倍他洛爾的脂溶性較高，因而角膜的通透性好，藥物的眼內濃度高。倍他洛爾口服吸收良好，首過代謝低，有約為 16-22h的相對較長的半衰期。倍他洛爾主要通過腎臟清除而非糞便清除。尿中的主要代謝產物為兩種羧酸和原型倍他洛爾(約為給藥劑量的16%)。 倍他洛爾通常在用藥后30分鐘內起效，局部給藥后2小時可達最大降壓作用。每次點藥后可使眼內降壓效果持續12小時。 由于倍他洛爾本身的極性可產生明顯的眼部刺激。在本品制劑中，倍他洛爾通過離子結合于離子交換樹脂。滴眼后，倍他洛爾分子離子的作用被分散開形成一層淚膜。這種分散過程可持續幾分鐘，可增加眼部的舒適感。