魯拉西酮的活性主要來自于原型藥物。在20 mg至160mg的每日總劑量范圍內，魯拉西酮的藥代動力學與劑量呈正比。魯拉西酮在7天內達到穩態濃度。
單次給予40 mg魯拉西酮后，平均消除半衰期（%CV）為18（7）小時。
吸收和分布：魯拉西酮被吸收后大約在1-3小時后血漿濃度達到峰值。預計給藥量的9-19%被吸收。給予40 mg后，平均表觀分布容積（%CV）為6173（17.2） L。魯拉西酮與血清蛋白高度（~99%）結合。
在食物影響研究中，當本品與食物同時服用時，平均Cmax和AUC分別是空腹狀態的3倍和2倍。當進食量從350千卡增加到1000千卡時不會影響本品的暴露，并且本品的暴露與食物脂含量無相關性。
在本品的安全性和有效性臨床研究中，指導患者在進餐時服用每日劑量的藥物。
代謝和排泄：魯拉西酮主要通過CYP3A4進行代謝。主要的生物轉化途徑包括氧化N-脫烷基化作用、降茨烷環的羥基化作用和S-氧化作用。魯拉西酮代謝為兩個活性代謝產物（ID-14283和ID-14326）以及兩個主要的非活性代謝產物（ID-20219和ID-20220）。體外研究結果表明，魯拉西酮不是CYP1A1、CYP1A2、CYP2A6、CYP4A11、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6或CYP2E1酶的底物。由于魯拉西酮不是CYP1A2的底物，預計吸煙不會影響魯拉西酮的藥代動力學。
在單次給予[14C]標記的魯拉西酮后，尿液和糞便中放射能的總排泄量為約89%，其中約80%來自糞便，9%來自尿液。
在給予魯拉西酮40 mg后，平均表觀清除率（%CV）為3902（18.0）mL/min。