睪丸素可通過胃腸道、皮膚和口腔黏膜吸收，但在口服后要通過廣泛的肝內首過代謝，因而常以皮下或肌注給藥，或經皮給藥。本品在血漿中僅有80%與性激素結合球蛋白結合，還可與其他蛋白結合，未結合者僅占2%。血漿t1/2為10～100min。本品在肝內首先氧化代謝成雄烯二酮，接著就成為活性很低的雄酮和本膽烷醇酮，然而與葡糖醛酸和硫酸結合隨尿排出。約有6%原藥經腸肝再循環后隨糞便排出。本品在某些靶組織中可轉疫成活性更強的二氫酮睪和雌激素。睪丸素的酯類化合物極性低，其油劑肌注后吸收緩慢，吸收后水解成睪酮而產生作用。