睪丸素為天然雄激素，臨床用其丙酸酯，一般稱作丙酸睪酮。從雄性尿中可以提取的多種純而有效的性激素，是由睪丸間質細胞分泌的，統稱為雄激素，其中最主要的是睪酮。睪丸并不是惟一分泌睪酮的器官，腎上腺皮質和女性的卵巢也都有少量的分泌。睪酮口服后雖易吸收，但卻迅速遭到肝臟的破壞，發揮不了任何藥效作用。現用于臨床的雄激素均系人工合成品。睪酮除具有雄激素的作用之外，還有明顯的促進蛋白質合成的作用，也稱作同化作用。近代從合成的一些睪酮衍生物中發現有些衍生物的雄激素活性大大減弱，而同化作用卻原樣保留甚至還有所加強。為了和真正的睪酮區別開來，這些具有同化作用的睪酮就被稱為同化激素。
歸納睪丸素的藥理有以下作用：
1.促進和維持男性第二性征。
2.恢復并維持正氮平衡。
3.可減少男性及有些女性對氯、氮、磷、鉀、鈉的排泄。
4.激發骨骼、骨骼肌、毛發和皮膚的生長。
5.增加紅細胞生成，并促進血管形成和皮膚變黑。
6.大劑量可抑制男性促性腺素的分泌。
7.可拮抗過旺的雌激素對女性乳房和子宮內膜的作用。